重庆医疗卫生《综应（E类）》精华考点：《药理学》总论黄金考点

吸收

①口服给药是最常用的给药途径
②首过消除：是指从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部分代谢，从而使进入全身血液循环内的有效药物量减少的现象。口服给药存在首过消除，直肠给药可在一定程度上避免首过消除

分布

①血浆蛋白结合率可影响药物分布；大多数药物在血浆中均可与血浆蛋白不同程度地结合而形成结合型药物，与游离型药物同时存在于血液中。结合型药物不能跨膜转运，是药物在血液中的一种暂时贮存形式
②血脑屏障：只有脂溶性高的药物才能以简单扩散的方式通过血脑屏障

代谢

①肝脏是最主要的药物代谢器官
②肝药酶诱导剂：能增强酶活性，使得底物药物代谢加快，如苯巴比妥。

③肝药酶抑制剂：能降低酶活性，使得底物药物代谢减慢，如西咪替丁、异烟肼等

排泄

①丙磺舒为弱酸性药，竞争性抑制青霉素的排泄，增强青霉素的药效。

②噻嗪类利尿剂、水杨酸盐、保泰松等，竞争性抑制尿酸的排泄，引起高尿酸血症，诱发痛风。

概念

血浆药物浓度下降一半所需时间

意义

①其长短可反映体内药物消除速度。

②临床确定给药间隔时间，通常给药间隔时间约为一个半衰期。

③按固定剂量、固定间隔时间给药或恒速静脉滴注，经 4～5 个半衰期基本达到稳态血药浓度；同理消除亦然

概念

指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量

绝对生物利用度

相对生物利用度

副反应

也称副作用，指在治疗剂量下出现，是药物本身固有作用，多数较轻微并可以预料。由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应

毒性反应

指在剂量过大或在体内蓄积过多时发生危害性反应，一般比较严重

后遗效应

指停药后血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应

停药反应

是指突然停药后原有疾病加剧，又称反跳反应

变态反应

又称过敏反应。一些药物进入体内发生病理性免疫反应

特异质反应

少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效

最小有效量

刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度

最大效应

随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能

效价强度

是指能引起等效反应（一般采用 50％效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大

半数有效量ED₅₀

即能引起 50％的实验动物出现阳性反应时的药物剂量

半数致死量LD₅₀

即能引起 50％的实验动物出现死亡的药物剂量

治疗指数大

 LD₅₀/ED₅₀

耐受性

为机体在连续多次用药后对药物的反应性降低。增加剂量可恢复反应，停药后耐受性可消失

耐药性

是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性

依赖性

指长期应用某种药物后，机体对这种药物产生生理性或精神性的依赖和需求

停药综合征

患者在长期反复用药后突然停药可发生停药症状