重庆医疗卫生《综应（E类）》精华考点：液体制剂的分类及特点

液体制剂是指药物以一定形式分散于液体介质中所制成的供口服或外用的液体分散体系。液体药剂中的药物可以以分子状态或微粒状态分散在介质中，从而形成均相的液体药剂或非均相的液体药剂。液体药剂中药物粒子分散的程度与药剂的药效、稳定性和毒副作用密切相关。不同分散状态的液体药剂，要用到不同的制备方法。

一、特点

（一）液体药剂的优点：

①药物在介质中的分散度大，与人体的接触面积大，故吸收快，起效迅速，生物利用度较高。

②可避免局部药物浓度过高，从而减少某些药物对人体的刺激性。

③给药途径多，既可用于内服，亦可外用于皮肤、粘膜和人体腔道。

④便于分取剂量。

⑤用药方便，特别适用于婴幼儿和老年患者。

（二）液体药剂的缺点：

①药物分散度大，同时受分散介质的影响，化学稳定性较差，易引起药物的分解失效。

②水性液体药剂易霉败，需加入防腐剂。

③非均相液体药剂存在不稳定的倾向。④体积较大，携带、运输、贮存不方便。

二、分类

（一）按分散系统分类

(1)均相(单相) 液体制剂：药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中(真溶液)。属于热力学和动力学稳定体系。

(2)非均相(多相) 液体制剂：药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。属于热力学、动力学不稳定体系。

（二）根据分散相质点的大小分类 分子分散体系、胶体分散系统、粗分散系统。

（三）按给药途径分类

⑴内服液体药剂

⑵外用液体药剂

①皮肤用液体药剂

②五官科用液体药剂

③直肠、阴道、尿道用液体药剂

三、质量要求

1.溶液型应澄明，乳浊液型或混悬液型的分散相小而均匀，振摇时可均匀分散;

2.分散介质最好用水;其次为乙醇，最后考虑其他毒性较小的有机溶剂;

3.浓度准确、质量稳定、久贮不变;

4.内服的应适口，外用的无刺激性;

5.制剂本身具有一定的防腐能力;

6.包装容器大小适宜，便于病人服用。

四、常用溶剂

1.要求：化学性质稳定，毒性小、成本低、无嗅味、且有一定的防腐能力，不妨碍主药作用和含量测定。

2.分类：极性溶剂、非极性溶剂

（一）极性溶剂

1、水：水是最常用的溶剂，不具有任何药理与毒理作用， 所以水是最常用的和最为人体所耐受的极性溶剂。水能与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合。水能溶解无机盐、糖、蛋白质等多种极性有机物。液体制剂用水应以蒸馏水为宜。

2、甘油：为常用溶剂，特别是外用制剂应用较多。本品为黏稠状液体、味甜、毒性小，与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合，可内服、外用。能溶解许多不易溶于水的药物。在外用制剂中，甘油常做黏膜给药的溶剂，甘油对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部药效等作用，且对药物的刺激性有缓解作用。含水10%的甘油无刺激性，在内服溶液制剂中，甘油含量在12%(g/ml)以上，能防止鞣质的析出并兼有矫味作用。30%以上具有防腐作用。

3、二甲基亚砜(DMSO)：能与水、乙醇等溶剂任意混合，本品溶解范围广，具有皮肤给药的促渗作用。对皮肤有刺激性。

4、乙醇：乙醇也是常用的溶剂。可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合;具有较广泛的溶解性能。乙醇的毒性小。含乙醇20%以上即具有防腐作用，但乙醇本身具有药理作用。

5、丙二醇：丙二醇的性质基本上同甘油相似，药用丙二醇应为1，2-丙二醇。丙二醇同样可与水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解诸多有机药物，一定比例的丙二醇与水混合物可抑制某些药物的水解，增加稳定性。丙二醇水溶液对药物在皮肤及黏膜上有促渗作用。

6、聚乙二醇类：低聚合度的聚乙二醇，如PEG 300～600为透明的液体。与水可以任意比例混合，聚乙二醇不同浓度的水溶液是一种良好的溶剂，能溶解许多水溶性及与水不溶性药物。本品用于液体制剂，对易水解的药物具有一定的稳定作用，在洗剂中，有与甘油类似的保湿作用。

（二）非极性溶剂

1.脂肪油：脂肪油系指麻油、豆油、棉籽油、花生油等植物油。能溶解油溶性药物，本品多用于外用液体制剂，如洗剂、搽剂等。脂肪油易氧化、酸败。

2.液体石蜡：本品为饱和烷烃化合物，化学性质稳定。可分为轻质与重质两种，能与非极性溶剂混合，能溶剂生物碱、挥发油及一些非极性药物等，在胃肠代中不分解不吸收，有润肠通便的作用。可做口服制剂与搽剂的溶剂。

3.油酸乙酯：本品是油溶性药物的常用溶剂。在空气中易氧化、变色，故使用时常加入抗氧剂。

4.乙酸乙酯：无色油状液体，微臭。具有挥发性、可燃性。在空气中容易氧化、变色，需要加入抗氧剂。

5.肉豆蔻酸异丙酯：由异丙醇和肉豆蔻酸酯化而得，为透明、无色、流动液体。本品化学性质稳定，不会酸败和水解。

液体制剂具有分散度大，吸收快；给药途径多，可以内服，外用;易于分剂量，服用方便；减少某些药物的刺激性等优点。是一种应用广泛的制剂类型。